Что вам следует знать о трициклических антидепрессантах

Депрессия — одно из самых распространенных заболеваний. По распространенности уступает лишь сердечно-сосудистым заболеваниям. И из всех страдающих депрессией за квалифицированной помощью обращаются не более 20%.

В этой статье мы расскажем Вам о всех препаратах, применяемых для лечения депрессии.

Все лекарства с антидепрессивным действием можно разделить на несколько групп:

1. Антидепрессанты.
2. Нормотимические препараты.
3. Нейролептики.
4. Транквилизаторы.
5. Ноотропы и метаболические средства.
6. Растительные средства.
7. Аминокислоты.
8. Психостимуляторы.

Нормотимические препараты

Лекарства этой группы оказывают антидепрессивное действие только в случаях, когда депрессивное состояние вызвано хроническими аффективными болезнями, такими как биполярное аффективное расстройство (БАР, маниакально-депрессивный психоз), циклотимия, дистимия, шизоаффективное расстройство. Наиболее часто используемые лекарства:

• Карбамазепин (финлепсин)
• Депакин хроно
• Ламотриджин (ламиктал)
• Лития карбонат

СИОЗСиН

Венлафаксин и дулоксетин блокируют обратный захват как серотонина, так и норадреналина, и оба являются субстратами CYP2D6.

Венлафаксину (дозировка 75–300 мг в день, период полувыведения — 5 часов, активный метаболит — дезметилвенфлаксин) свойственна низкая биодоступность (менее 20 %) при приеме внутрь. В низких дозировках он способен ингибировать обратный захват серотонина, в высоких — норадреналина, что, однако, никак не влияет на его антидепрессивный потенциал. Венлафаксин способен также частично ингибировать обратный захват дофамина.

Дулоксетин (дозировка 30–90 мг в день) блокирует в равной степени обратный захват обоих нейромедиаторов. Как уже можно догадаться, воздействуя только лишь на обратный захват нейромедиаторов, селективные ингибиторы данной группы не оказывают атропинергического и седирующего воздействия, в отличие от трициклических антидепрессантов. Иногда больные начинают жаловаться на трудности при мочеиспускании, потливость и нарушение потенции, но это редко приводит к отказам от приема препаратов. Эти препараты противопоказаны при заболеваниях печени, сильной гипертонии, эпилепсии и глаукоме.

Нейролептики

Несмотря на то, что большинство нейролептических средств угнетают нервную систему, среди них есть препараты с антидепрессивным действием:

• Флупентиксол (флюанксол).

  Антидепрессивный эффект дает лишь при назначении в малых дозах (менее 2 мг в сутки).

• Арипипразол.

  Эффективен при депрессии в рамках биполярного аффективного расстройства и шизитипических расстройствах.

• Левомепромазин (тизерцин).

  Назначают при эндогенных депрессиях, сопровождающихся бессонницей.

Меры предосторожности.

• трициклические антидепрессанты могут оказывать успокаивающее действие, так что вы можете ощутить сонливость или меньшую, чем обычно бодрость. Поэтому вам следует узнать, как вы реагируете на эти лекарства, прежде чем водить машину или работать с любой техникой.
• эти препараты могут усиливать действие алкоголя или других депрессантов центральной нервной системы (лекарств, угнетающих нервную систему), что может быть чревато серьезными побочными эффектами, включая сильную сонливость, нарушения памяти и потерю сознания. Принимая эти лекарства, согласовывайте с врачом Ваши намерения употреблять алкогольные напитки или принимать любые другние препараты
• если Вы беременны, собираетесь забеременеть или кормите грудью, сообщите об этом своему врачу прежде, чем принимать эти лекарства
• сообщите врачу об аллергии к любым препаратам, а также о том, какие назначенные или не назначенные врачами лекарства вы принимаете
• сообщите вашему врачу о наличии у вас глаукомы, задержке мочи или заболеваний сердца

Транквилизаторы

• Бромдигидрохлорфенилбензодиазепин (феназепам).

  Препарат выбора при невротических состояниях с депрессией, при постстрессовых состояниях. То есть в тех случаях, когда требуется кратковременное лечение.

• Клоназепам.

  Сильное противотревожное и успокоительное действие. При длительном приеме вызывает зависимость.

• Альпразолам.

  Назначают при тревожно-депрессивных состояниях. Рекомендован короткими курсами (не более 10 дней) из-за риска развития привыкания и зависимости.

Трициклические антидепрессанты

Антидепрессанты относят к группе самых распространенных лекарств в мире. Большим спросом обладают только антибиотики, обезболивающие и жаропонижающие препараты. Некоторые специалисты считают, что от приема таких препаратов больше вреда, чем пользы. И самый лучший врач не сможет знать, что произойдет с пациентом во время приема таких препаратов.

Обязательно надо изучать инструкцию к применению трициклических антидепрессантов, их противопоказания, сопоставить пользу и вред от лечения. Ни в коем случае не принимать с алкоголем, последствия таких экспериментов могут сказаться на всей жизни. Противопоказаны беременным, при кормлении грудью, у кого проблемы с ритмом сердца, простатой, у кого сердечно-сосудистые заболевания, тиреотоксикоз, глаукома, нарушена функция печени и почек. Трициклические антидепрессанты имеют синдром отмены, что характерно головными болями, рвотой, тошнотой, поносом, болями, жжением в животе, потливостью, даже галлюцинациями.

Трициклический антидепрессант коаксил выходил на рынок как чудо-лекарство. Сейчас трудно сказать, является это лекарство благом или злом. Неконтролируемый прием и безрецептурный отпуск привел к тому, что препарат проявил свои негативные последствия. Наркоманами такой антидепрессант используется как заменяющий героин.

Зависимость от такого препарата превосходит героиновую и кокаиновую по тяжести, а особенно страшно протекает ломка, что длится тяжелее и дольше. Быстро снять ломку наркоманам не под силу даже опиатами. Главным симптомом является проявление гусиной кожи с миалгиями, они постоянно мигрируют, боли настолько мучительны, что наркоман может перерезать себе вены, нанести увечье другим людям. Если таких зависимых не лечить, то это угроза не только их жизни, но и окружающим. Ведь абстинентный синдром ведет к очень тяжелой депрессии и мысли больного наркомана меняются с быстротой электрического тока. Недорого помощь может оказать только специальная клиника, где возможно быстро снять ломку.

Сила разрушения организма наркотиком такова, что быстро прогрессирует тромбоз сосудов глазного дна, и зрение уже не вернуть. Во время введения препарата внутривенно происходит закупорка всех сосудов, а это – гангрена. Рот молодых людей, как у стариков. Вместо зубов у молодых людей – гнилые остатки, так как развивается быстро пришеечный кариес. Психика подавляется намного сильнее, чем от героина. Проходя лечение в наркологическом центре Медик Групп, где применяется принцип анонимности, все услуги можно получить в спокойной обстановке, цена приемлема. Стоимость лечения дает возможность лечиться и тем, у кого небольшой достаток, когда надо быстро снять ломку, пройти весь процесс лечения, реабилитацию, восстановление организма.

Нельзя забывать, что трициклические антидепрессанты относятся к сильнодействующим и очень серьезным лекарствам. Только врач, которому есть доверие, может назначить такой препарат. Это происходит строго в индивидуальном порядке, в соответствующей дозе.

Ноотропы и метаболические средства

Средства этой группы помогают выйти из депрессивного состояния, которое развилось на фоне стресса, переутомления, энцефалопатии, последствий травм и отравлений. Улучшая кровоснабжение нейронов и энергетический обмен внутри клеток они способствуют активации когнитивных функций и памяти. Наиболее действенные препараты этой группы:

• Фенибут
• Мексидол
• Аминалон (GABA)
• Пирацетам (ноотропил)
• Пикамилон
• Пиридитол (энцефабол)
• Витамины группы В.

СИОЗН

Селективные ингибиторы норадреналина (ребоксетин, дозировка 8–12 мг в день, период полувыведения — 13 часов, активный метаболит — дезетилребоксетин) обеспечивают повышение концентрации норадреналина в синаптической щели. Из-за многочисленных побочных эффектов, связанных с влиянием норадреналина, СИОЗН применяются только при сильных депрессивных эпизодах. Метаболизм ребоксетина происходит при помощи CYP3A4, что ограничивает его применение в комбинации с препаратами, оказывающими влияние на работу этого цитохрома.

Существуют ли нелекарственные способы лечения депрессии?

Помимо лекарств, существует много немедикаментозных методов лечения депрессии. Это психотерапия, БОС-терапия, диетотерапия, физиолечение, ЛФК, рефлексотерапия, свето- и цвето-лечение, депривация сна и др. Чаще всего, для лечения депрессии используется сочетание нескольких методов. Например: психотерапия + медикаментозное лечение, БОС-терапия + психотерапия, прием лекарств + диетотерапия и др.

Самостоятельно назначать и применять лекарства нельзя. Если Вы или Ваш близкий столкнулся с проблемой депрессии нужно показаться врачу психиатру или психотерапевту! Только по его рекомендациям можно использовать препараты. Самолечение опасно для жизни!

Указания по приему

Во многих случаях эти препараты нужно принимать только один раз в день, перед сном. Вам, быть может, потребуется принимать их в течении нескольких недель, прежде чем состояние начнет улучшаться. Не изменяйте ни дозу (принимайте не меньше и не больше), ни схему (принимайте не более и неменее часто) и не прекращайте прием лекарств, непосоветовавшись сосвоим врачом. Врач поможет подобрать наиболее подходящее для вас лекарство и его дозу. Для достижения наилучших результатов лечения, вам нужно тщательно выполнять указания врача.

СИОЗС

При селективной блокаде только лишь обратного захвата серотонина антидепрессивный эффект данной группы выражен лучше. К препаратам данной группы относят циталопрам (дозировка 10–60 мг в день, период полувыведения — 33 часа, активный метаболит — дезметилциталопрам), его более специфический к SERT S-энантиомер эсциталопрам (дозировка 5–20 мг в день), сертралин (дозировка 50–200 мг в день, период полувыведения 24 часа, активный метаболит — дезметилсертралин), пароксетин (дозировка 20–60 мг в день, период полувыведения 8–30 часов), флуоксетин (дозировка 10–60 мг в день, период полувыведения — 48–96 часов, активный метаболит — норфлуоксетин) и флувоксамин (дозировка 50–300 мг в день). Последние два препарата способны также воздействовать на опиоидные рецепторы, оказывая анальгетический эффект. В остальном антидепрессивное действие вышеуказанных препаратов примерно одинаковое. Также их концентрация несущественно меняется при почечной недостаточности. Согласно данным многих метаанализов, эсциталопрам и сертралин оказывают лучший антидепрессивный эффект, а циталопрам отличается меньшим количеством побочных действий при хорошей эффективности. Эсциталопрам, в зависимости от дозировки, способен удлинять QT интервал, что, к сожалению, не дает препарату достичь лучшего эффекта из-за необходимости снижения дозировки. Отличия в применении отдельных представителей этой группы представлены в таблице, прикрепленной к посту. Флуоксетин и пароксетин являются сильными, а циталопрам и эсциталопрам слабыми ингибиторами CYP2D6. Блокировка этой системы увеличивает концентрацию трициклических антидепрессантов и нейролептиков в крови, а действие тамоксифена (антагонист эстрогена, применяется в терапии рака молочной железы), наоборот, снижается, так как тамоксифен, являясь пролекарством, подвергается активации именно в данной системе в печени.

Блокировка SERT сама по себе вызывает ряд побочных действий, таких как, например, сонливость и акатизию (внутреннее беспокойство за счет 5HT2-рецепторов серотонина), особенно в начале терапии. Серотонин участвует также в процессах агрегации тромбоцитов. В мембране тромбоцитов построен точно такой же транспортер серотонина SERT, что и в нейронах, поэтому из-за нехватки серотонина снижается его вазоконстрикторное действие на 5НТ2А рецепторы серотонина. Поэтому применять препараты данной группы следует осторожно, в случае если пациент болен хроническими воспалительными заболеваниями кишечника или принимает препараты салициловой кислоты (антиагреганты) или антагонисты витамина К (непрямые антикоагулянты). Из-за повышенной стимуляции рецепторов серотонина 5HT2A в самом заднем поле (аrea postrema) и 5HT3-рецепторов в ЖКТ эти препараты провоцируют рвоту, которую удается купировать блокаторами 5HT3-рецептора серотонина (ондансетрон). Именно из-за чувства тошноты препараты данной группы в начале терапии приводят к снижению веса пациента. Из-за повышенной секреции антидиуретического гормона происходит задержка жидкости в организме, что приводит к снижению концентрации натрия в крови в первые 4–6 недель после начала приема препаратов у 10–20 % больных. Нарушения потенции также наблюдаются при приеме этой группы антидепрессантов. Сертралин обратимо снижает качество сперматозоидов и вызывает нарушения эякуляции. Причиной тому является непрямой антагонизм дофаминовых рецепторов, провоцирующий гиперпролактинемию.

Дапоксетин допущен к использованию при преждевременном семяизвержении. В данном случае препарат получил допуск из-за своего побочного действия. Однако в некоторых случаях антидепрессанты данной группы провоцируют обратное семяизвержение (ретроградная эякуляция семенной жидкости происходит в проксимальном направлении в мочевой пузырь, что может привести к воспалительным процессам). Активация рецепторов серотонина также влияет на дофаминовую систему: больные чувствуют себя более усталыми (активация 5НТ2С-рецепторов снижает выброс дофамина). Избыток серотонина провоцирует тремор, головные боли и остеопороз, а также псевдохолинергическую сухость во рту и особо сильную потливость кожи головы. Интересным является следующий факт: одно время наблюдалось, что повышение решимости и жажды действия препаратами данной группы увеличило количество суицидов. Предполагали, что повышение готовности к действию привело к тому, что больные депрессией чаще стали принимать решение покончить с собой. Но позднее одно большое британское исследование опровергло это утверждение, доказав, что самостоятельный отказ от препаратов увеличивает количество совершаемых суицидов.

Отдельно стоит отметить препарат бупропион (дозировка 150–300 мг в день, период полувыведения 20–37 часов, активные метаболиты — гидроксибупроприон, треогидробупроприон, эритрогидробупроприон), который является в основном ингибитором обратного захвата норадреналина и дофамина, но также воздействует и на другие трансмиттерные системы. Стоит отметить, что его прием не приводит к увеличению веса и лишь незначительно сказывается на половых функциях. Данный препарат также допущен к применению в терапии никотиновой зависимости.